Предмет и задачи фармакологии, её связь с другими дисциплинами. Источники получения лекарственных веществ. Понятие о лекарственном веществе, лекарственном средстве, лекарственном препарате, синонимах и аналогах лекарственных препаратов
Работа добавлена: 2016-06-25





Фармакология - это наука о взаимодействии химических соединений с живыми организмами. От греч. рharmacon - лекарство, logos - учение (латинская транскрипция) . Pharmacon происходит от египетского слова pharmaki, что соответствует понятию “дарующий безопасность”, т. е. дарующий исцеление. Фармакология - наука о лекарствах. Фармакологию принято подразделять на медицинскую и ветеринарную. Ветеринарная фармакология изучает закономерности физиологических и биохимических изменений в организме животных под влиянием лекарственных веществ и на основе этого определяет показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике. Фармакология изучает физико-химические свойства лекарственных веществ, правила их хранения, способы применения животным. Она является одной из фундаментальных биологических наук. Ее подразделяют на экспериментальную и клиническую. Экспериментальная - занимается изысканием новых фармакологических средств, изучением их механизма действия и фармакодинамики. Клиническая - изучает лекарственные препараты с учетом видовых и индивидуальных особенностей организма больных животных и разрабатывает схемы фармакорегуляции, фармакостимуляции, фармакопрофилактики и фармакотерапии больных животных. В клинической ветеринарии фармакологию рассматривают как науку, изучающую биохимические и физиологические изменения в живых организмах под влиянием лекарственных веществ и на основе этого, определяющую показания, способы и условия применения этих веществ в ветеринарной практике. Научно-технический прогресс в фармакологии и многообразие задач, стоящих перед ней, способствовали выделению ряда дисциплин и научных направлений. 1. Рецептура и технология лекарственных форм. Рецептура - раздел фармакологии о правилах выписывания рецептов, хранения, приготовления и отпуска лекарственных средств. Рецептуру делят на общую (изучает оборудование, устройство и функционирование аптеки и т. д. ) и частную (изучает правила выписывания, приготовления, отпуска конкретных лекарственных форм) . В зависимости от поставленных перед ней задач, рецептура подразделяется на врачебную и фармацевтическую. Врачебная - предусматривает правильный выбор врачом лекарственного вещества, его назначение в соответствующей лекарственной форме и дозе. Фармацевтическая - касается фармацевта и базируется на его знаниях правил приготовления лекарственных форм. 2. Общая фармакология. Изучает общие закономерности взаимодействия лекарственных веществ с живыми организмами, источники получения лекарственных средств, пути введения их в организм, общие закономерности распределения, перераспределения и выведения (т. е. фармакокинетику и фармакодинамику) . Фармакокинетика - это раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ. Фармакодинамика - это биологические эффекты веществ, а также локализация и механизм их действия. Эффекты лекарственных средств являются результатом их взаимодействия с организмом. В связи с этим рассматриваются не только основные свойства веществ, определяющие их физиологическую активность, но также зависимость эффекта от условий их применения и состояния организма, на который направлено действие вещества, а также общие закономерности побочного и токсического влияния лекарственных средств. 3. Частная фармакология. В частной фармакологии вопросы фармакодинамики и фармакокинетики рассматриваются применительно к конкретным группам лекарственных средств и наиболее важным для практической ветеринарии препаратам. Прогресс фармакологии и бурное развитие фармацевтической промышленности привели к созданию большого количества лекарственных препаратов. Появилась потребность систематизировать лекарственные препараты в определенные группы.

К источникам получения лекарственных средств можно отнести:

· минеральные вещества;

· животное сырье;

· растительное сырье;

· продукты жизнедеятельности микроорганизмов и грибов;

· синтетические соединения.

Минеральные источники - это очищенные различные химические соединения: железа, меди, иода, марганца, висмута, кобальта, натрия и т.д.

Животного происхождения - это препараты получаемые из органов и тканей животных: адреналин, инсулин, гормонопрепараты надпочечников, гипофиза, ферментные препараты, яды змей, пауков, пчел (антибиотики животного происхождения).

Растительные лекарственные вещества Источниками лекарственных веществ могут быть плоды, цветы, листья, кора, корни, корневища различных растений. По химической структуре это различные соединения:

Алкалоиды(alcalos - щелочь). Это азотистые щелочеподобные вещества, которые могут содержать кислород и быть безкислододными - кофеин, никотин, атропин, стрихнин и др.

Гликозиды - сложные эфироподобные вещества в состав которых входит несахаристое в-во агликон и сахар гликон. Такие препараты получают из различных видов наперстянки, ландыша, черногорки, строфанта и др.

Смолы -соединения нерастворимые в воде (растворимы в органических растворителях). Со щелочами образуют мыльноподобные соединения - сабур.

Камеди -это слизи и слизеподобные вещества содержащие углеводы. При гидролизе дают сахара. В воде слизи действуют обволакивающе.

Жирные масла - касторовое, подсолнечное, льняное и др.

Эфирные масла - летучие ароматические соединения: укропные, тминные, горчичные, гвоздичные, мятные и т.д. (отхаркивающие, рвотные).

Танины - безазотистые соединения, обладающие местным действием (кора дуба, черника, шалфей).

Фитонциды -антибиотики растительного происхождения (лук, чеснок, черемша, черемуха, крапива и др.)

Продуцентами многих лекарственных веществ являются микроорганизмы: антибиотики, ферментные препараты и др. Препараты грибкового происхождения также имеют широкое распространение - антибиотики.

Синтетические лекарственные вещества - это препараты которые получают в лабораторных условиях путем химических реакций: ФОС, ХОС, карбаматы, антибиотики, сульфаниламиды, гормональные, ферментные и т.д.

Лекарствен­ное вещество— это хи­мическое соединение природного или синтетического происхождения, которое является основным действующим началом, определяющим лекарственные свойства. Входит в состав лекарственного средства.

Лекарственное сырье явля­ется источником получения лекарственного вещества. К наиболее распространенному и давно известному лекарственному сырью относятся многие растения, как дикорастущие, так и культивируемые специализированными хозяй­ствами. Второй источник лекарственного сырья — органы и ткани различных животных, продукты жизнедеятельности грибков и бак­терий, из которых получают гормоны, ферменты, антибиотики и другие биологически активные вещества. Важную роль в этом иг­рает генная инженерия, позволяющая получать ранее неизвестные вещества. Третий источник — некоторые природные и синтетичес­кие производные. После соответствующей обработки лекарствен­ного сырья получают активно действующее лекарственное вещество.

В зависимости от способа обработки лекар­ственного сырья получают галеновы и новогаленовые препараты.

Га­леновы препараты — это препараты сложного химического состава полученные из частей растений или тканей животных. Они содержат действующие активно соединения в комплексе с балластными веще­ствами. К галеновым препаратам относятся настои, отвары, настой­ки, экстракты, сиропы и др.

Новогаленовые препараты — это водно-спиртовые вытяжки из растительного лекарственного сырья, высокой степени очистки с удалением всех балластных веществ. Благодаря такой очистке препараты могут быть введены паренте­ральным путем.

Лекарственное средство (лекарство) - это «любое вещество или продукт, используемый или планируемый к использованию, чтобы модифицировать или исследовать физиологические системы или патологические состояния для блага реципиента» (определение научной группы ВОЗ), может содержать другие вещества, обеспечивающие его стабильную форму. Термины «лекарственное средство» и «лекарство» взаимозаменяемы. Лекарство может иметь однокомпонентный или комплексный состав, обладающий профилактической и лечебной эффективностью. В РФ лекарственными считаются средства, разрешенные к применению Министерством здравоохранения в установленном порядке.

Лекарственный препарат — это лекарственное средство в готовом для применения виде. Это дозированное лекарст­венное средство в адекватной для индивидуального примене­ния лекарственной форме и оптимальном оформлении с при­ложением аннотации о его свойствах и использовании.

Лекарственная форма— физическое состояние ле­карственного средства, удобное для применения (см. ниже)

Все лекарственные средства подразделяются на три группы с учетом возможного их токсического воздействия на организм человека при неправильном примене­нии. Списки этих препаратов пред­ставлены в Государственной фармакопее. К списку A (Venena — яды) отнесены лекарственные средства, назначение, применение, дози­рование и хранение которых в связи с высокой токсичностью дол­жны производиться с особой осторожностью. В этот список вклю­чены и средства, вызывающие наркоманию. К списку Б (heroica — сильнодействующие) отнесены лекарственные средства, назначе­ние, применение, дозирование и хранение которых должны произ­водиться с предосторожностью в связи с возможными осложнени­ями при их применении без врачебного контроля. Третья группа — лекарственные препараты, отпускаемые из аптек без рецептов.

Федеральном законе «Об обращении лекарственных средств» №61-ФЗ от 2010 г. эти понятия раскрыты полно и с учетом международных рекомендаций:

«Оригинальное лекарственное средство - лекарственное средство, содержащее впервые полученную фармацевтическую субстанцию или новую комбинацию фармацевтических субстанций, эффективность и безопасность которых подтверждены результатами доклинических исследований лекарственных средств и клинических исследований лекарственных препаратов».

«Воспроизведенное лекарственное средство - лекарственное средство, содержащее такую же фармацевтическую субстанцию или комбинацию таких же фармацевтических субстанций в такой же лекарственной форме, что и оригинальное лекарственное средство, и поступившее в обращение после поступления в обращение оригинального лекарственного средства».

Очевидно, что массовое производство дженериков имеет в первую очередь исключительно экономическую подоплеку:

☻ Не нужно создавать и поддерживать передовую научную инфраструктуру и вкладывать огромные средства в поиск оригинальных «хитов», их дорогостоящее (по требованиям GLP) доклиническое изучение;

☻ Не нужно покупать лицензию на производство у компании создателя – срок действия патента истек;

☻ Не требуется проведения широкомасштабных и весьма дорогостоящих клинических исследований (по требованиям GCP) для регистрации дженерика. Ведь дженерик это препарат, который регистрируется на основании неполного досье (комплекта регистрационных документов) - требуется лишь подтверждение его эквивалентности оригинальному средству.

Воспроизведенный препарат должен удовлетворять ряду требований:

- содержать такой же активный ингредиент, как и оригинальный препарат;

-иметь аналогичную биодоступность;

- выпускаться в той же лекарственной форме;

- сохранять качество, эффективность и безопасность;

- не иметь патентной защиты;

- иметь более низкую стоимость по сравнению с оригинальным препаратом;

- соответствовать фармакопейным требованиям, производиться в условиях GMP (надлежащей производственной практики);

- иметь те же показания к применению и меры предосторожности.

Несмотря на широкое использование понятия эквивалентность, «эквивалентность дженериков» как термин не имеет смысла. ВОЗ рекомендует применять термин «взаимозаменяемость» (interchangeability) воспроизведенных лекарственных препаратов. Взаимозаменяемое генерическое лекарственное средство – это терапевтически эквивалентное генерическое лекарственное средство, которым можно заменить препарат сравнения в клинической практике.

Необходимо учитывать следующие особенности дженерических препаратов:

- Дженерик содержит то же активное лекарственное вещество (субстанцию), что и оригинальный (патентованный) препарат;

- Дженерик отличается от оригинального препарата вспомогательными веществами (неактивными ингредиентами, наполнителями, консервантами, красителями и др.);

- Различия наблюдаются и в технологическом процессе производства дженериков.

По международным стандартам, соответствие дженерика и оригинального препарата (бренда) основывается на трех важнейших компонентах: фармацевтическая, фармакокинетическая и терапевтическая эквивалентность.

Фармакокинетика– это раздел фармакологии (греч. pharmakon – лекарство и kinētikos – относящийся к движению), изучающий закономерности абсорбции, распределения, превращения (биотрансформации) и экскреции (элиминации) лекарственных веществ в организме человека и животных.

Одной из основных особенностей всех эукариотических клеток является изобилие и сложность строения внутренних мембран. Мембраны отграничивают цитоплазму от окружающей среды, а также формируют оболочки ядер, митохондрий и пластид. Они образуют лабиринт эндоплазматического ретикулума и уплощенных пузырьков в виде стопки, составляющих комплекс Гольджи. Мембраны образуют лизосомы, крупные и мелкие вакуоли растительных и грибных клеток, пульсирующие вакуоли простейших. Все эти структуры представляют собой компартменты (отсеки), предназначенные для тех или иных специализированных процессов и циклов. Следовательно, без мембран существование клетки невозможно.

Большую роль в жизни клеток играют мембраны:плазмалемма(наружная цитоплазматическая мембра­на),тонопласт(вакуолярная мембрана),эндоплазма­тическая сеть(ЭПС). Наружная цитоплазматическая мембрана расположена на поверхности цитоплазмы и отграничивает ее от оболочки. Со стороны вакуоли цитоплазму отделяет тонопласт.

Плазматическая мембрана, илиплазмалемма, - наиболее постоянная, основная, универсальная для всех клеток мембрана. Она представляет собой тончайшую (около 10 нм) пленку, покрывающую всю клетку. Плазмалемма состоит из молекул белков и фосфолипидов.

Молекулы фосфолипидов расположены в два ряда - гидрофобными концами внутрь, гидрофильными головками к внутренней и внешней водной среде. В отдельных местах бислой (двойной слой) фосфолипидов насквозь пронизан белковыми молекулами (интегральные белки). Внутри таких белковых молекул имеются каналы — поры, через которые проходят водорастворимые вещества. Другие белковые молекулы пронизывают бислой липидов наполовину с одной или с другой стороны (полуинтегральные белки). На поверхности мембран эукариотических клеток имеются периферические белки. Молекулы липидов и белков удерживаются благодаря гидрофильно-гидрофобным взаимодействиям.

В состав плазматической мембраны эукариотических клеток входят также полисахариды. Их короткие, сильно развлетвленные молекулы ковалентно связаны с белками, образуя гликопротеины, или с липидами (гликолипиды). Содержание полисахаридов в мембранах составляет 2-10% по массе.

Все клеточные мембраны представляют собой подвижные текучие структуры, поскольку молекулы липидов и белков не связаны между собой ковалентными связями и способны достаточно быстро перемещаться в плоскости мембраны. Благодаря этому мембраны могут изменять свою конфигурацию, т. е. обладают текучестью.

Мембраны - структуры очень динамичные. Они быстро восстанавливаются после повреждения, а также растягиваются и сжимаются при клеточных движениях, Мембраны разных типов клеток существенно различаются как по химическому составу, так и по относительному содержанию в них белков, гликопротеинов, липидов, а, следовательно, и по характеру имеющихся в них рецепторов. Каждый тип клеток характеризуется индивидуальностью, которая определяется в основномгликопротеинами. Разветвленные цепи гликопротеинов, выступающие из клеточной мембраны, участвуют враспознавании факторов внешней среды, а также во взаимном узнавании родственных клеток. Например, яйцеклетка и сперматозоид узнают друг друга по гликопротеинам клеточной поверхности, которые подходят друг к другу как отдельные элементы цельной структуры. Такое взаимное узнавание - необходимый этап, предшествующий оплодотворению.

Подобное явление наблюдается в процессе дифференцировки тканей. В этом случае сходные по строению клетки с помощью распознающих участков плазмалеммы правильно ориентируются относительно друг друга, обеспечивая тем самым их сцепление и образование тканей. С распознаванием связана ирегуляция транспорта молекул и ионов через мембрану, а также иммунологический ответ, в котором гликопротеины играют роль антигенов. Сахара, таким образом, могут функционировать как информационные молекулы (подобно белкам и нуклеиновым кислотам). В мембранах содержатся также специфические рецепторы, переносчики электронов, преобразователи энергии, ферментные белки. Белки участвуют в обеспечении транспорта определенных молекул внутрь клетки или из нее, осуществляют структурную связь цитоскелета с клеточными мембранами или же служат в качестве рецепторов для получения и преобразования химических сигналов из окружающей среды. Важнейшим свойством мембраны является такжеизбирательная проницаемость. Это значит, что молекулы и ионы проходят через нее с различной скоростью, и чем больше размер молекул, тем меньше скорость прохождения их через мембрану. Это свойство определяет плазматическую мембрану какосмотический барьер. Максимальной проникающей способностью обладает вода и растворенные в ней газы; значительно медленнее проходят сквозь мембрану ионы. Диффузия воды через мембрану называетсяосмосом.Существует несколько механизмов транспорта веществ через мембрану.

Диффузия - проникновение веществ через мембрану по градиенту концентрации {из области, где их концентрация выше, в область, где их концентрация ниже). Диффузный транспорт веществ (воды, ионов) осуществляется при участии белков мембраны, в которых имеются молекулярные поры, либо при участии липидной фазы (для жирорастворимых веществ).

При облегченной диффузии специальные мембранные белки-переносчики избирательно связываются с тем или иным ионом или молекулой и переносят их через мембрану по градиенту концентрации.

Активный транспорт сопряжен с затратами энергии и служит для переноса веществ против их градиента концентрации. Он осуществляется специальными белками-переносчиками, образующими так называемыеионные насосы. В процессе активного транспорта ионов в клетку через цитоплазматическую мембрану проникают различные сахара, нуклеотиды, аминокислоты.

Макромолекулы белков, нуклеиновых кислот, полисахаридов, липопротеидные комплексы и др. сквозь клеточные мембраны не проходят, в отличие от ионов и мономеров. Транспорт макромолекул, их комплексов и частиц внутрь клетки происходит совершенно иным путем - посредством эндоцитоза. Приэндоцитозе определенный участок плазмалеммы захватывает и как бы обволакивает внеклеточный материал, заключая его в мембранную вакуоль, возникшую вследствие впячивания мембраны. В дальнейшем такая вакуоль соединяется с лизосомой, ферменты которой расщепляют макромолекулы до мономеров.

Процесс, обратный эндоцитозу, -экзоцитоз. Благодаря ему клетка выводит внутриклеточные продукты или непереваренные остатки, заключенные в вакуоли или пузырьки. Пузырек подходит к цитоплазматической мембране, сливается с ней, а его содержимое выделяется в окружающую среду. Так выводятся пищеварительные ферменты, гормоны, гемицеллюлоза и др.

Таким образом, биологические мембраны как основные структурные элементы клетки служат не просто физическими границами, а представляют собой динамичные функциональные поверхности. На мембранах органелл осуществляются многочисленные биохимические процессы, такие как активное поглощение веществ, преобразование энергии, синтез АТФ и др.




Возможно эти работы будут Вам интересны.

1. Педагогика как область научного знания. Ее предмет, цели и задачи, основные категории, взаимосвязь с другими научными дисциплинами; место в деятельности высшего образовательного учреждения

2. Основы технологии лекарственных препаратов конспект

3. Психология как наука: предмет, задачи, методы исследования. Структура психологической науки. Связь психологии с другими отраслями научного знания

4. Предмет теории и методики преподавания математики, цель, задачи, содержание, связь с другими науками. История развития и современное состояние

5. Активация и ингибирование ферментов. Ингибирование конкурентного и неконкурентного типа. Использование ингибиторов в качестве лекарственных препаратов, в том числе стоматологии

6. Предмет медицинской биологии, его содержание, связь с другими науками

7. Микросомальное окисление. Роль микросомального окисления в организме. Процессы гидроксилирования, участие в нем цитохрома Р450. Значение микросомального окисления в обезвреживании ксенобиотиков и инактивации лекарственных препаратов

8. Цели и задачи аудита. Связь аудита с другими формами экономического контроля

9. НАРУЖНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

10. ПРОИЗВОДСТВО ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ. НАДЛЕЖАЩАЯ ПРОИЗВОДСТВЕННАЯ ПРАКТИКА